H2-гистаминовые рецепторы эффекты на сосуды

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Блокатор H2-гистаминовых рецепторов. Тормозит гистамин-опосредованную и базальную кислотопродукцию у больных с дуоденальной язвой на 95% в течение 5 ч и ночную секрецию - на 80%. Мало влияет на карбахолиновую гиперсекрецию. Снижает концентрацию H+, а также объем желудочной секреции, т. е. тормозит секрецию пепсина, не влияя на его концентрацию.

Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием HCl (в т. ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, концентрации в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней Pg и скорости регенерации.

Уменьшает концентрацию восстановленного цитохрома P450 и значительно подавляет анилингидроксилазную активность монооксигеназ печени. Не влияет на адренорецепторы, не оказывает местноанестезирующего действия.

При крапивнице блокирует H2-гистаминовые рецепторы в кровеносных сосудах кожи, частично ответственных за развитие воспалительной реакции.

Оказывает антиандрогенное действие (блокирует дигидротестостерон).

После приема внутрь 300 мг терапевтическое действие начинается через 1 ч и сохраняется в течение 4-5 ч.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, рецидивирующие послеоперационные язвы, терапия и профилактика язвенных повреждений слизистой оболочки ЖКТ (в т. ч. стрессовых и лекарственных), рефлюкс-эзофагит, изжога (связанная с гиперхлоргидрией, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз, эрозивный гастрит, кровотечения из верхних отделов ЖКТ (в т. ч. послеоперационные), аспирационный пневмонит (профилактика); в качестве вспомогательной терапии - недостаточность ферментов поджелудочной железы, крапивница (острая форма), ревматоидный артрит.

Противопоказания

Гиперчувствительность. C осторожностью. ХСН, заболевания органов кроветворения, печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, угнетение иммунитета, беременность, период лактации, детский возраст (до 16 лет).

Режим дозирования

Внутрь (до или во время еды). При обострении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки взрослым - внутрь, 800 мг в 1 прием (перед сном) ежедневно. Возможно по 400 мг 2 раза в сутки (за завтраком и на ночь) или по 200 мг 3 раза в сутки во время еды и 400 мг на ночь (1 г/сут). Максимальная доза - 2.4 г/сут (при лечении патологических гиперсекреторных состояний применяли дозы до 12 г/сут).

Первоначальный курс лечения должен составлять не менее 4 нед. Курс лечения при язвенной болезни желудка составляет в среднем 6 нед. Для профилактики обострения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - внутрь, по 400 мг на ночь.

Изжога – лечение: 200 мг с водой; через 24 ч можно повторить; профилактика: внутрь, 200 мг с водой за 1ч до употребления пищи или напитков, которые могут вызвать такой симптом.

При рефлюкс-эзофагите - по 400 мг 4 раза в сутки, во время еды и на ночь. Курс лечения - 8-12 нед.

Для профилактики кровотечений и лечения стрессовых повреждений слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ - по 200-400 мг каждые 4-6 ч.

При наличии кровотечения в верхних отделах ЖКТ - по 300 мг каждые 6 ч или по 600 мг 2 раза в сутки, утром и перед сном.

При синдроме Золлингера-Эллисона и др. гиперсекреторных состояниях - в суточной дозе 1.6-2 г во время еды и перед сном в несколько приемов. Лечение продолжают столь длительное время, сколько это необходимо (тяжелые формы синдрома – до 160 мг каждые 6 ч).

При нарушении функции почек - в зависимости от КК: при КК 0-15 мл/мин - 400 мг/сут, 15-30 мл/мин - 600 мг/сут, 30-50 мл/мин - 800 мг/сут.

Детям: внутрь, при язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки - 20-40 мг/кг/сут в 4 разделенных дозах, во время еды и перед сном; при гастроэзофагеальном рефлюксе - 40-80 мг/кг/сут в 4 приема; при нарушении функции почек дозу снижают до 10-15 мг/кг/сут и увеличивают интервал между введениями до 8 ч.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит, желтуха, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз, снижение всасывания цианокобаламина; при резкой отмене - рецидив язвенной болезни.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, депрессия, галлюцинации, эмоциональная лабильность, беспокойство, возбуждение, головная боль, нервозность, психоз, спутанность сознания (чаще у пожилых больных при нарушении функции печени и/или почек), снижение либидо, гипертермия.

Со стороны ССС: брадикардия, тахикардия, AV блокада.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия, апластическая и гемолитическая анемия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины), задержка мочеиспускания, снижение потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия, ангионевротический отек, многоморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: алопеция, гинекомастия, полимиозит, миалгия, артралгия, выпадение волос. Передозировка. Симптомы: угнетение дыхательного центра, тревожность, брадикардия, иногда - тахикардия, сухость во рту.

Лечение: в первые 4 ч показано индукция рвоты или/и промывание желудка. При необходимости проводят гемодиализ, за больным устанавливают наблюдение и проводят симптоматическое лечение. При судорогах – в/в диазепам; брадикардии – атропин; желудочковых аритмиях – лидокаин.

Особые указания

Симптомы язвенной болезни 12-перстной кишки могут исчезать в течение 1-2 нед, терапию следует продолжать до тех пор, пока рубцевание не подтверждено данными эндоскопического или рентгенологического исследования. При выборе режима дозирования препарата для пожилых пациентов следует принимать во внимание состояние функции почек и ССС.

Лечение может маскировать симптомы и вызывать временное улучшение состояния у больных раком желудка.

Применение у больных с ИВЛ может привести к росту в содержимом желудка некоторых микроорганизмов, которые могут вызвать пневмонию или др. инфекции дыхательных путей.

Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

Гинекомастия практически всегда обратима при прекращении терапии.

Отмену проводят постепенно (из-за возможности развития рецидивов заболевания).

При длительном лечении необходимо осуществлять контроль показателей функции печени, почек, периферической крови.

Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять их не рекомендуется; кроме того, подавляют кожную реакцию на гистамин, приводя т. о. к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов H2-гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить).

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и др. ЛС, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Эффективность препарата в ингибировании ночной секреции кислоты в желудке может снижаться в результате курения.

Больным с ожогами может потребоваться увеличение дозы препарата вследствие повышенного клиренса.

При отсутствии улучшений необходима консультация врача.

Если пропущена доза принять как можно скорее, не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

Взаимодействие

Увеличивает эффект м-холиноблокаторов, БМКК, выраженность побочных эффектов опиоидных анальгетиков.

Снижает эффект андрогенов, кетоконазола, барбитуратов (взаимно), абсорбцию хлорпромазина.

Снижает печеночный клиренс лидокаина (может потребоваться коррекция режима дозирования).

Повышает концентрацию прокаинамида в плазме вследствие конкуренции за активную канальцевую секрецию.

Снижает клиренс хинина.

Незначительно повышает концентрацию этанола в плазме (клинически незначимо).

Одновременный прием циметидина и ЛС, подвергающихся микросомальному окислению в печени (например непрямые антикоагулянты, фенитоин, пропранолол, хлордиазепоксид, диазепам, некоторые трициклические антидепрессанты, лидокаин, бета-адреноблокаторы, теофиллин, метронидазол, аминофиллин, кофеин), приводит к увеличению T1/2 и усилению их действия.

Не рекомендуется одновременное применение ЛС, вызывающих нейтропению (например цитостатиков).

Антациды, сукральфат и метоклопрамид уменьшают всасывание. Одновременное применение с антацидами показано для ослабления боли (временной интервал между приемами не менее 0.5-1 ч).

Расскажите о препарате АМИТРИПТИЛИН. В каких случаях принимать. Побочные действия. Если можно подробнее. Спасибо.

Остальные ответы

лэр Профи (560) 4 года назад

Амитриптилин. Описание препарата

Международное наименование:

Амитриптилин (Amitriptyline)

Групповая принадлежность:

Антидепрессант

Описание действующего вещества (МНН).

Амитриптилин

Лекарственная форма:

драже, капсулы, раствор для внутримышечного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие:

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т. ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции). шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания). ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря). нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия). головная боль, мигрень (профилактика). язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Содержание

Свойства и синтез

Для медицинского применения препарат получают путём бактериального расщепления гистидина или синтетическим путём.

Биосинтез и метаболизм

Гистамин является биогенным соединением, образующимся в организме при декарбоксилировании аминокислоты гистидина. катализируемого гистидиндекарбоксилазой (КФ 4.1.1.22):

Гистамин депонируется в тучных клетках и базофилах в виде комплекса с гепарином. свободный гистамин быстро деактивируется окислением, катализируемым диаминоксидазой (гистаминазой, КФ 1.4.3.22) [1] :

либо метилируется гистамин-N-метилтрансферазой (КФ 2.1.1.8) [2]. Конечные метаболиты гистамина — имидазолилуксусная кислота и N-метилгистамин выводятся с мочой.

Физиологическая роль

Гистамин является одним из эндогенных факторов (медиаторов), участвующих в регуляции жизненно важных функций организма и играющих важную роль в патогенезе ряда болезненных состояний.

В обычных условиях гистамин находится в организме преимущественно в связанном, неактивном состоянии. При различных патологических процессах (декстран и др.) и другие лекарственные средства.

Свободный гистамин обладает высокой активностью: он вызывает спазм гладких мышц (включая мышцы бронхов), расширение капилляров и понижение артериального давления; застой крови в капиллярах и увеличение проницаемости их стенок, вызывает отёк окружающих тканей и сгущение крови. В связи с рефлекторным возбуждением мозгового вещества надпочечников выделяется адреналин. суживаются артериолы и учащаются сердечные сокращения. Гистамин вызывает усиление секреции желудочного сока .

Некоторые количества гистамина содержатся в ЦНС. где, как предполагают, он играет роль нейромедиатора (или нейромодулятора). Не исключено, что седативное действие некоторых липофильных антагонистов гистамина (проникающих через гематоэнцефалический барьер противогистаминных препаратов, например димедрола ) связано с их блокирующим влиянием на центральные гистаминовые рецепторы.

Рецепторы гистамина

В организме существуют специфические рецепторы, для которых гистамин является естественным лигандом. В настоящее время различают три подгруппы гистаминовых (Н) рецепторов: Н1-, Н2- и Н3-рецепторы.

Побочные действия

Диарея, боли в мышцах, головокружение, депрессия, слабость, гинекомастия, повышение уровня трансаминаз и креатинина в сыворотке, спутанность сознания, парестезии, интерстициальный нефрит, кожная сыпь.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, дозу подбирают индивидуально; как правило, по 2 табл. (утром и перед сном) или по 1 табл. 3 раза в день и 2 табл. перед сном (суточная доза — 800 мг−1,6 г) в течение 6 нед, затем — по 400 мг (поддерживающая доза) перед сном еще 6 мес (до исчезновения симптомов).

Принадлежность к ATX-классификации:

Похожие по действию препараты:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Беломет Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Беломет? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Беломет приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам. мы обязательно постараемся Вам помочь.

style="display:inline-block;width:300px;height:250px"
data-ad-client="ca-pub-6667286237319125"
data-ad-slot="5736897066">